Pochopení verbascosidu a jeho farmakologických účinků

Další podrobnosti získáte na e-mailu:tina.xiang@wecistanche.com

Přehled Verbascoside

Cistancheje bohatý na alkaloidy, krystalické neutrální látky, aminokyseliny, stopové prvky, vitamíny a další složky. Hlavní složkou jeverbascoside. Verbascosid má molekulární vzorec C29H36O15, také známý jako Acteoside, který je široce distribuován například u Verbena, Ledanaceae, Scrophulariaceae, Lamiaceae, Leguminosae a jitrocele. Fenylethanolglykosid v dvouděložných rostlinách. Je to bílý nebo světle žlutý krystalický prášek a je to přírodní rostlinný zdroj s velkou výzkumnou hodnotou. Obsahuje hydroxyfenyl a caffeoyl, což jsou známé antioxidanty. Výzkumné zprávy ukázaly, že verbascosid má také mnoho biologických aktivit, jako je napřprotizánětlivé, protinádorovéanti-apoptotické a hepatoprotektivní farmakologické účinky, nicméně jeho potenciální anti-AD aktivita nebyla vyřešena. Také hlášený Dow ukázal, že verbaskosid vykazoval cytotoxicitu vůči savčím rakovinným buňkám, ale ne vůči buňkám v různých fyziologických prostředích (jako jsou normální lidské buňky, mouchy nebo hlodavci), a byl dokonce odolný vůči různým exogenním stresům. vykazoval určitý ochranný účinek, který může být způsoben jeho antioxidačně-mobilizačními vlastnostmi.

Kliknutím sem se dozvíte více o produktech

Farmakologické účinky verbascosidu

Antioxidační účinek

Verbaskosid může inhibovat peroxidaci lipidů, čímž zlepšuje odolnost zvířecího těla vůčioxidační stres. Verbaskosid zároveň může snížit poškození DNA způsobené oxidačním stresem. Přidání verbascosidu do krmiva může zlepšit antioxidační kapacitu zvířat a mít pozitivní dopad na jejich růst a vývoj. Antioxidační účinky verbascosidu mají také uplatnění v neuroprotekci, přičemž podávání verbascosidu významně snižuje výskyt oxidačního stresu a neuronální apoptózy v krysích mozcích v modelu arteriální okluze/reperfuze.

Protizánětlivý účinek

Verbaskosid může inhibovat neurozánětlivou odpověď indukovanou bakteriálním lipopolysacharidem a expresi proteinů souvisejících se zánětem v mikrogliálních buňkách BV-2 inhibicí signální dráhy NF-κB a akutního poškození plic [9]; současně může verbascosid inhibovat signální dráhu JAK/STAT k inhibici zánětlivé odpovědi, která má potenciální terapeutický účinek na zánětem indukovanou osteoartritidu.

Protinádorový účinek

Verbaskosid může ovlivňovat aktivitu modulů regulace proteinů v nádorových buněčných liniích a inhibovat matrixové metaloproteinázy inhibicí proteinkinázy C, čímž vyvolává selektivní cytotoxicitu vůči nádorovým buňkám; může také podporovat apoptózu nádorových buněk pomocí Multi-target, multi-cesta k inhibici růstu nádorových buněk, schopnosti invaze a odolnosti vůči lékům a synergický účinek s jinými léky. Současně má verbascosid také funkci indukce smrti lidských promyelocytárních buněk akutní leukémie Antiapoptotický účinek verbascosid může inhibovat autofagií indukovanou apoptózu gangliových buněk sítnice prostřednictvím drah OPTN a PI3K/AKT/mTOR a může být použit samostatně nebo v kombinaci s léky k léčbě glaukomu[5]; Regulace apoptózových proteinů Bax a Bcl-2 má ochranný účinek na apoptózu vaskulárních endoteliálních buněk a oxidační poškození u krys s hyperlipidemickým modelem; současně může verbascosid vykazovat protizánětlivé a antiapoptotické účinky na krysy s endotoxickým šokem. chrání mozkovou tkáň.

Chraňte játra

Verbascosid může zprostředkovat diethylnitrosaminem indukovaný hepatocelulární karcinom u potkanů ​​modulací oxidačního stresu a apoptózových drah, které jsou závislé na STAT-3. Současně může redukovat uzly hepatocelulárního karcinomu, poškození hepatocytů, nekrózu a zánětlivou odpověď a snížit hladinu ROS hepatocytů, čímž zabrání ztrátě potenciálu mitochondriální membrány; kromě toho může verbascosid inhibovat indukci D-galaktosaminu a lipopolysacharidu D-galaktosaminem a lipopolysacharidem. selhání jater a následná apoptóza hepatocytů u myší.

Představení biologické aktivity Verascoside:

1) Aktivita in vitro

Verbascosidepůsobí jako ATP-kompetitivní PKC inhibitor s IC50 25 μM. Verbasin ukázal Kis 22 a 28 μM vzhledem k ATP a histonům, v daném pořadí. Verbasin má silnou protinádorovou aktivitu proti L-1210 buňkám s IC50 13 μM[1]. Verbasin (5,10 μM) inhibuje 2,4-dinitrochlorbenzenem (DNCB) indukovanou aktivaci kostimulátorů T buněk CD86 a CD54, prozánětlivých cytokinů a dráhu NFκB v buňkách THP-1.

2) Aktivita in vivo

Verbascoside (1 procento) snižuje celkový výskyt škrábání a závažnost kožních lézí u myšího modelu atopické dermatitidy (AD) indukovaného 2,4-dinitrochlorbenzenem (DNCB). Verbasin také blokuje expresi prozánětlivých cytokinů TNF-, IL-6 a IL-4 mRNA v kožních lézích vyvolaných DNCB[2]. Verbasin (50 100 mg/kg, ip) nemění chladovou alodynii způsobenou chronickým kompresním poraněním (CCI). Verbasin (200 mg/kg, ip) snižuje přecitlivělost na chladové stimuly na aceton u potkanů ​​v den 3. Verbasin také významně snížil změny chování spojené s neuropatií. Kromě toho verbaskosid 3. den snížil Bax a zvýšil Bcl{13}}.