Kompozice obsahující extrakt z Cistanche Ycma prokazatelně zvyšují aktivitu axonálního růstu a neurotrofické účinky Ⅱ
Jul 28, 2022
CistancheYCMA patří do čeledi Orobanchaceae a je rozšířena v alkalické půdě, suchém řečišti a písčité půdě. Používá se jako atonikum čínský léčivý materiála bylo hlášeno, že obsahuje některé enzymy, mastné lipidy, stopové alkaloidy a krystalické neutrální látky (Chung BS a Shin MK; Hyangyak Daesacheon, Youngrimsa., 888-889, 1998).
Uvádí, že se skládá zcistanosid, cistanosid F, tubulosid A, tubulosid B, 2'-acetylergosterosid, echinosid, 3 '- -rhamnopyranosid, isoergosterosid, ergosterosid, syringalid A (Wang YM a kol., Acta Pharmaceutics, 35(11), 839-842, 2000).
Terapeutický účinek přípravku Cistanche YCMA na cerebrální onemocnění však není uveden ani popsán v žádném z výše citovaných dokumentů a obsah zveřejněný ve výše uvedených dokumentech je zde zahrnut jako odkaz.
Účinky Cistanche YCMA na růst a diferenciaci neuronů byly studovány pomocí některých biochemických experimentů a bylo zjištěno, že surové extrakty a rozpustné extrakty nepolárních rozpouštědel byly vinhibice apoptózy neuronů, hlavní příčinoudegenerativní onemocnění mozkua Ať už hraje důležitou roli při podpoře indukce NGF, vynálezci provedli některé molekulárně biologické experimenty do hloubky a provedli mikroskopická pozorování prostřednictvím kultury buněčné linie, aby potvrdili, že surové extrakty a rozpustné extrakty nepolárních rozpouštědelinhibují apoptózu neuronů, podporují tvorbu NGF a mají aktivitu ochrany neuronových buněk, a konečně dokončují předkládaný vynález.
Udělejte si 3 minuty, abyste věděli, jak cistanche léčit DgenerativníOnemocnění mozku
Tyto a další cíle tohoto vynálezu budou zřejmé z podrobného popisu vynálezu poskytnutého dále.
SHRNUTÍ VYNÁLEZU
Předkládaný vynález poskytuje farmaceutickou kompozici obsahující účinné množství surového extraktu z Cistanche YCMA jako aktivní složku pro léčbu a prevencidegenerativní onemocnění mozkupodlechrání neuronální buňky.
Předkládaný vynález také poskytuje použití výše uvedeného extraktu při přípravě farmaceutické kompozice pro léčbu a prevencidegenerativní onemocnění mozkuu savců nebo lidí ochranou neuronových buněk.
Předkládaný vynález také poskytuje zdravou potravinu nebo potravinovou přísadu obsahující výše uvedený extraktprevence nebo zmírnění degenerativních onemocnění mozkutím, že chrání neuronové buňky.
POPIS VYNÁLEZU
Předmětem předkládaného vynálezu je proto poskytnout surový extrakt, polární rozpouštědlo nebo nepolární extrakt rozpustný v rozpouštědle obsahující Cistanche deserticola YCMA jako aktivní složku pro léčbu a prevenci degenerativních onemocnění mozku ochranou neuronových buněk farmaceutická kompozice látky .
Mezi výše uvedené surové extrakty patří extrakty připravené extrakcí rostlinných materiálů vodou, nižšími alkoholy, jako je methanol, ethanol, výhodně methanol atd., nebo jejich směsí.
Výše uvedený polární extrakt rozpustný v rozpouštědle může být připraven extrakcí výše uvedeného surového extraktu polárním rozpouštědlem, jako je voda, nižší alkohol, jako je methanol, ethanol, výhodně butanol atd., nebo jejich směs.
Výše uvedený nepolární extrakt rozpustný v rozpouštědle lze připravit extrakcí výše uvedeného surového extraktu nepolárním rozpouštědlem, jako je hexan, ethylacetát nebo dichlormethan, výhodně ethylacetát.
Předmětem předkládaného vynálezu je poskytnout surový extrakt, polární extrakt rozpustný v rozpouštědle nebo nepolární extrakt rozpustný v rozpouštědle z Cistanche deserticola YCMA pro přípravu na léčbu a prevenci degenerativních mozkových onemocnění pomocí ochrany neuronálních buněk u lidí nebo savců. agenti.
Předmětem předkládaného vynálezu je poskytnout způsob léčby nebo prevence degenerativních onemocnění mozku ochranou neuronových buněk u savců, zahrnující aplikaci účinného množství surového extraktu z Cistanche deserticola YCMA, extraktů rozpustných v polárním rozpouštědle nebo v nepolárním rozpouštědle rozpustných. a jejich farmaceuticky přijatelné nosiče.
Dalším předmětem předkládaného vynálezu je poskytnout zdravou potravinu nebo potravinovou přísadu obsahující výše uvedený extrakt a nutričně přijatelné přísady pro prevenci a zlepšení degenerativních onemocnění mozku ochranou neuronových buněk.
Mezi výše uvedená degenerativní onemocnění mozku patřímrtvice, Alzheimerova choroba(INZERÁT),Parkinsonova choroba(PD), senilní demence a podobně.
Výše uvedený surový extrakt lze extrahovat z jakékoli rostliny Cistanche, jako je Cistanche Tubulosa, C. deserticola, C. ambigua.
Farmaceutická kompozice podle předkládaného vynálezu obsahuje přibližně 0.01-50 procent hmotnostních výše uvedeného extraktu, vztaženo na celkovou hmotnost kompozice.
Zdravá výživa podle tohoto vynálezu obsahuje přibližně 0.01-80 procent hmotnostních, s výhodou 1-50 procent hmotnostních výše uvedeného extraktu, vztaženo na celkovou hmotnost kompozice.
Výše zmíněnou zdravou výživu lze přidávat do zdravé výživy, zdravého nápoje apod. a lze ji používat ve formě prášku, granulí, tablety, žvýkací tablety, kapsle, nápoje a podobně.
Extrakt podle vynálezu izolovaný zCistanche tubulosaYCMA lze připravit podle následujících výhodných provedení.
Předkládaný vynález je podrobně popsán níže.
Extrakt z Cistanche YCMA podle vynálezu lze připravit podrobně podle následující metody a surový extrakt podle vynálezu z Cistanche YCMA se připraví následovně: sušením, stříháním a drcením Cistanche YCMA a 5-25krát, nejlépe Asi 10násobek objemu destilované vody, nižších alkoholů, jako je methanol, ethanol, butanol atd. nebo jejich směsí, s výhodou míchání methanolové fáze; kontinuální extrakce horkou vodou, studenou vodou, refluxní extrakce nebo ultrazvuková extrakce 1-5krát, nejlépe 2-3krát extrakční metodou, roztok se upraví horkou vodou o teplotním rozsahu 20-100 stupňů , nejlépe 60-100 stupeň pro 1-24h; zbytek se filtruje, aby se získal supernatant, při teplotě v rozmezí 20-100 stupňů, nejlépe 50-70 stupňů, zakoncentroval se na rotační odparce při stupních a pak se vakuově lyofilizoval, horkovzdušně nebo rozprašoval. sušením se získá suchý prášek surového extraktu Cistanche deserticola YCMA, který lze rozpustit ve vodě, nižším alkoholu nebo jejich směsi.
Kromě toho mohou být polární extrakty rozpustné v rozpouštědle a nepolární extrakty rozpustné v rozpouštědle podle předkládaného vynálezu připraveny následujícími způsoby; surový extrakt připravený výše uvedeným způsobem se suspenduje ve vodě a poté se smísí 1-100krát, výhodně 1-5krát. Objem nepolárních rozpouštědel, jako je ethylacetát, chloroform, hexan atd. se smísí; nepolární vrstva rozpustná v rozpouštědle se shromáždí, aby se získal nepolární extrakt rozpustný v rozpouštědle podle předkládaného vynálezu, a zbytková polární vrstva rozpustná v rozpouštědle se shromáždila na Získá se polární extrakt rozpustný v rozpouštědle podle předkládaného vynálezu, který je rozpustný ve vodě, nižším alkoholu nebo jejich směsi. Výše uvedená metoda může být také modifikována nebo filtrována přes další kroky konvenčními metodami dobře známými v oboru, jako jsou metody popsané v literatuře (Harbone JB Phytochemical Methods: A Guide to Modern Plant Analysis Methods, 3. vydání, 6-7, 1998). Nebo separujte účinnější frakce nebo sloučeniny.
Účinek Cistanche deserticola YCMA na neuronální růst a diferenciaci byl zkoumán některými biochemickými experimenty a mikroskopické pozorování na kultuře buněčné linie potvrdilo, že surové extrakty a nepolární rozpustné extrakty inhibují hlavní neuronové buňky degenerativních mozkových onemocnění a zda hraje důležitou roli roli v apoptóze a při podpoře indukce NGF bylo zjištěno, že surové extrakty, polární extrakty rozpustné v rozpouštědle a nepolární extrakty rozpustné v rozpouštědle inhibují apoptózu neuronů, podporují tvorbu NF a mají neuronální cytoprotektivní aktivitu.
Podle dalšího aspektu předkládaného vynálezu je poskytnut surový extrakt, polární rozpouštědlo rozpustné nebo nepolární rozpouštědlo z Cistanche deserticola YCMA připravené výše uvedeným způsobem pro léčbu a prevenci degenerativních onemocnění mozku ochranou neuronálních buněk Farmaceutické kompozice s rozpustnými extrakty jako aktivní složky.
Další aspekt předkládaného vynálezu poskytuje způsob léčby a prevence zahrnující aplikaci farmaceutické kompozice obsahující extrakt připravený výše uvedeným způsobem na degenerovaný mozek savců včetně lidí.
Kompozice podle vynálezu pro léčbu a prevenci degenerativních onemocnění mozku ochranou neuronových buněk může obsahovat 0.01-50 procent hmotnostních výše uvedeného extraktu, vztaženo na celkovou hmotnost kompozice.
Kompozice podle vynálezu mohou také obsahovat běžné nosiče, adjuvans nebo ředidla podle způsobů aplikace dobře známých v oboru. Podle způsobu použití a aplikace se nosič s výhodou používá jako vhodná látka, ale není na ně omezen. Vhodná ředidla jsou uvedena v písemném textu Remington's Pharmaceutical Sciences (Mack Publishing Company, Easton PA).
V následujícím textu jsou následující způsoby formulace a pomocné látky pouze pro ilustraci a žádným způsobem neomezují vynález.
Kompozice podle předkládaného vynálezu může být poskytnuta jako farmaceutická kompozice obsahující farmaceuticky přijatelný nosič, adjuvans nebo ředidlo, jako je laktóza, dextróza, sacharóza, sorbitol, mannitol, xylitol, erythritolhalitol, maltitol, škrob, arabská guma, alginát, želatina, fosforečnan vápenatý, křemičitan vápenatý, celulóza, methylcelulóza, polyvinylpyrrolidon, voda, hydroxymethylbenzoát, hydroxypropylbenzoát, mastek, stearát hořečnatý a minerální olej. Formulace mohou také zahrnovat plniva, antikoagulanty, lubrikanty, smáčedla, ochucovadla, emulgátory, konzervační látky a podobně. Kompozice podle předkládaného vynálezu mohou být formulovány tak, aby poskytovaly rychlé, trvalé nebo zpožděné uvolňování aktivní složky po aplikaci pacientovi jakýmkoli způsobem dobře známým v oboru.
Kompozice podle předkládaného vynálezu mohou být například rozpuštěny v olejích, propylenglykolu nebo jiných rozpouštědlech běžně používaných při přípravě injekčních přípravků. Vhodné nosiče zahrnují, ale nejsou omezeny na fyziologický roztok, polyethylenglykol, ethanol, rostlinné oleje, isopropylmyristát a podobně. Pro topickou aplikaci mohou být extrakty podle předkládaného vynálezu formulovány do mastí a krémů.
Farmaceutická formulace obsahující kompozici může být připravena v jakékoli formě, jako je orální dávková forma (prášek, tableta, kapsle, měkký gel, lektvar, sirup, pilulka, prášek, sáček, granule) nebo topická formulace (krém, mast, lotion, gel, náplast, mast, roztok ve spreji, aerosol atd.), nebo injekce (roztok, suspenze, emulze).
Kompozice podle předkládaného vynálezu ve formě farmaceutických přípravků mohou být použity ve formě jejich farmaceuticky přijatelných solí, buď samostatně nebo ve vhodných kombinacích a v kombinaci s jinými farmaceuticky aktivními sloučeninami.
Vhodné dávky extraktu nebo kompozice podle vynálezu se liší v závislosti na patologickém stavu a tělesné hmotnosti subjektu, závažnosti, farmaceutické formě, cestě aplikace a období a mohou být vybrány odborníky v oboru. K dosažení požadovaného účinku se však obecně doporučuje aplikovat extrakt nebo kompozici podle vynálezu v množství v rozmezí 10 g/kg, nejlépe 1-3 g/kg tělesné hmotnosti /den. Dávka se aplikuje jednou nebo v rozdělených dávkách denně. Pokud jde o kompozici, extrakt podle vynálezu by měl být obsažen v množství 0.01-50 procent hmotnostních, nejlépe 0.5-40 procent hmotnostních, vztaženo na celkovou hmotnost kompozice .
Farmaceutická kompozice podle předkládaného vynálezu může být aplikována na předmětná zvířata, jako jsou savci (krysy, myši, dobytek nebo lidé) různými cestami. Uvažují se všechny způsoby použití, např. orální, rektální aplikace nebo intravenózní, intramuskulární, subkutánní, intradermální, intramembranózní, epidurální nebo intracerebroventrikulární injekce.
Kromě toho předkládaný vynález poskytuje zdravou potravinovou a nápojovou kompozici pro prevenci a zlepšení degenerativních mozkových onemocnění ochranou neuronových buněk přidáním {{0}}.01-80 procent hmotnosti výše uvedeného extraktu, { {4}}.001-5 procenta hmotnosti aminokyselin, 0.001-2 procenta hmotnosti aminokyselin vitamínů, 0.001-20 procenta podle hmotnost cukru, 0.001-10 procent hmotnostních organických kyselin, vhodné hmotnosti sladidel a příchutí.
Výše zmíněnéCistancheExtrakt YCMA lze přidávat do potravin a nápojů pro prevenci a zlepšení degenerativních onemocnění mozku ochranou neuronálních buněk.
Aby bylo možné vyvinout zdravou výživu, příklady doplňkových potravin obsahujících výše zmíněný extrakt podle předkládaného vynálezu jsou různé potraviny, nápoje, žvýkačky, vitamínové komplexy, potraviny zlepšující zdraví atd., které mohou být použity jako prášky, granule, tablety, žvýkací tablety, kapsle nebo Použití do nápojů atd.
Kromě toho může být extrakt podle předkládaného vynálezu použit k prevenci a zlepšení alergických onemocnění nebo nealergických zánětlivých onemocnění přidáním do kojenecké výživy, jako je vylepšené sušené mléko, sušené mléko pro vylepšené období růstu a krmivo pro vylepšené období růstu.
Výše zmíněnou kompozici lze přidat do jídla, aditiva nebo nápoje, přičemž obsah výše uvedeného extraktu v potravině nebo nápoji je obecně asi 0.1-80 % hmotn. z celkové hmotnosti potraviny ve složení zdravé výživy, nejlépe 1-50w/w/w % a podíl ve 100 ml složení zdravého nápoje je 1-30g, výhodně 3-10g.
Pokud kompozice zdravotního nápoje podle tohoto vynálezu obsahuje výše zmíněný extrakt v určitém poměru jako hlavní složku, další kapalné složky nejsou konkrétně omezeny, přičemž dalšími složkami mohou být různé deodoranty nebo přírodní sacharidy, jako jsou běžné nápoje. Výše uvedené přírodní sacharidy jsou monosacharidy, jako je glukóza, fruktóza atd.; disacharidy, jako je maltóza, sacharóza atd.; běžné cukry, jako je dextrin, cyklodextrin atd.; a cukerné alkoholy, jako je xylitol, erythritol a podobně. Jako další deodoranty kromě výše uvedených jsou použitelné přírodní deodoranty, jako je taumatin, extrakty stévie, jako je levaudiosid A, lékořicový saponin atd., a syntetické deodoranty, jako je sacharin, methylester partyylfenylalaninu atd. Obsah výše uvedených přírodních sacharidů se obecně pohybuje od přibližně 1-20 g, výhodně 5-12 g, ve 100 ml složení nápoje.
Jiné složky než výše uvedené složky jsou různé živiny, vitamíny, minerály nebo elektrolyty, syntetická ochucovadla, barviva a zlepšovače v případě krémové čokolády atd., kyselina pektová a její soli, kyselina alginová a její soli, organické kyseliny, pojiva pro ochranné koloidy, regulátory pH, stabilizátory, konzervační látky, glycerol, etanol, karbonizační činidla používaná v sycených nápojích atd. Kromě výše uvedených dalších složek mohou být ovocné šťávy, nápoje z ovocných šťáv a zeleninové nápoje používané k přípravě přírodních ovocných šťáv, přičemž složky mohou být použity samostatně nebo v kombinaci. Poměry těchto složek nejsou příliš kritické, ale obecně se pohybují od asi 0-20 procent hmotn. procent na 100 procent hmotn. kompozice. Příklady doplňkových potravin, ve kterých jsou výše uvedené extrakty obsaženy, jsou různé potraviny, nápoje, žvýkačky, vitamínové komplexy, potraviny zlepšující zdraví a podobně.
Kompozice podle vynálezu může také obsahovat jednu nebo více organických kyselin, jako je kyselina citrónová, kyselina fumarová, kyselina adipová, kyselina mléčná, kyselina jablečná; fosforečnany, jako je fosforečnan, fosforečnan sodný, fosforečnan draselný, kyselý pyrofosforečnan, polyfosforečnany; přírodní antioxidanty jako polyfenoly, katechol, alfa-tokoferol, extrakt z rozmarýnu, vitamín C, extrakt ze zeleného čaje, extrakt z kořene lékořice, chitosan, třísloviny, kyselina fytová Počkejte.
Výše zmíněný extrakt zCistancheYCMA je ve formě 20-90 procent vysoce koncentrované kapaliny, prášku nebo granulí.
Podobně i výše zmíněnéextrakt z CistancheYCMA může také obsahovat jednu nebo více z laktózy, kaseinu, dextrózy, glukózy, sacharózy a sorbitolu.
Extrakt podle tohoto vynálezu tedy nemá žádnou toxicitu a vedlejší účinky; lze jej bezpečně používat.
Odborníkům v oboru bude zřejmé, že mohou být provedeny různé modifikace a variace v kompozicích, použití a přípravcích podle předkládaného vynálezu, aniž by došlo k odchýlení se od ducha a rozsahu vynálezu.
POPIS VÝKRESŮ Výše uvedené a další předměty, znaky a výhody tohoto vynálezu budou jasněji pochopeny z následujícího podrobného popisu ve spojení s doprovodnými výkresy, na kterých: Obrázek 1 ukazuje extrakt podle vynálezu nebo NGF v mikroskopu při zvětšení 200x Fotografie růstu neuritů ošetřené buněčné linie PC12; Obrázek 2 ukazuje účinek vyrůstání neuritů ošetřených extraktem podle vynálezu nebo NGF; Obrázek 3 ukazuje účinky různých koncentrací v mikroskopu při zvětšení 200x
Máte-li jakékoli dotazy týkající se cistanche, náš profesionální tým odpoví na jakékoli nejasnosti
