Cistanche glykosid pro inhibici aktivity tyrosinázy
Apr 07, 2025
2 výsledky a diskuse
2.1 Účinky PHG, GLA a jejich kombinací na aktivitu tyrosinázy
Obrázek 1ukazuje inhibiční účinkyŘešení PHGS PBS, Řešení GLA PBS, aRoztok PHGS/GLA PBSo aktivitě tyrosinázy.
ZObrázek 1A, napůl maximální inhibiční koncentrace (IC50)Řešení PHGS PBS, Řešení GLA PBS, aRoztok ARB PBSo aktivitě tyrosinázy byly(2.192 ± 0.038) g/L, (1,376 ± 0. 025) UG/ML, a({{0}}. 101 ± 0,003) UG/ML, respektive. Pořadí síly inhibice inhibice tyrosinázy byloARB> GLA> PHGS.
ZObrázek 1B, při hmotnostní koncentraci0. 4 mg/ml, míra inhibice tyrosinázyPHGS/GLA (10: 1), PHGS/GLA (5: 1), aPHGS/GLA (1: 1)Řešení PBS byla88.06%, 92.93%, a94.37%, respektive. Posledně jmenované dva byly vyšší než inhibiční rychlost jednotlivých složek ve stejné koncentraci (36,92% pro roztok PBS PBSa92,71% pro roztok GLA PBS). Navíc rychlost inhibicePHGS/GLA (1: 1)Řešení PBS bylo srovnatelné s řešením pozitivní kontrolyArb.
Na základě výpočtů:
Extrakt z Cistanche s glykosidem na vysoké úrovni pro inhibici aktivity tyrosinázy
TheCI (kombinovaný index)hodnoty proPHGS/GLA (1: 5) ~ PHGS/GLA (1:40)Řešení PBS bylaCI> 1, označující antagonistické účinky.
TheHodnoty CIproPHGS/GLA (40: 1) ~ PHGS/GLA (1: 1)Řešení PBS bylaCI <1, označující synergické účinky.
To ukazuje, že když hmotnostní poměrPHGS na GLAje40: 1, 20: 1, 10: 1, 5: 1 nebo 1: 1, kombinace vykazuje významné synergické účinky při inhibici aktivity tyrosinázy.
Obr. 1 Inhibice tyrosinázy roztoky PBS PBS s různými hmotnostními koncentracemi, roztokem GLA PBS (A) a PHGS PBS, roztok GLA PBS a roztokem PHG/GLA PBS s hmotnostní koncentrací 0. 4 g/l (b) a CI hodnoty a CI.
2.2 Účinky PHG, GLA a jejich kombinací na vychytávání volných radikálů
Obrázek 2Ilustruje schopnosti radikálu DPPH radikálu a abts⁺ radikální vychytáváníRoztok ethanolu PHGS, Roztok ethanolu GLA, aRoztok ethanolu PHGS/GLA.
ZObrázek 2a, hodnoty IC50 pro DPPH Radical Scavenging ofPHGS, Gla, aVCbyly(21.135 ± 1,164) UG/ML, (55,537 ± 5,230) UG/ML, a(2,852 ± 0. 252) UG/ML, respektive. Pořadí schopnosti radikálního vychytávání DPPH byloVC> PHGS> GLA.
ZObrázek 2b, hodnoty IC50 pro ABTS⁺ Radical Scavenging ofRoztok ethanolu PHGS, Roztok ethanolu GLA, aRoztok ethanolu VCbyly(22,7 0 9 ± 0,686) UG/ML, (11,677 ± 0. 120) UG/ML, a(3.237 ± 0. 345) UG/ML, respektive. Pořadí schopností radikálního vychytávání ABTS⁺ bylaVC> GLA> PHGS.
ZObrázek 2C, při koncentraci0.4 g/L, míra radikálního úklidu DPPHPHGS/GLA (40: 1) ~ PHGS/GLA (1: 1)Ethanolové řešení byla87.02% ~ 89.43%, které byly vyšší než míra úklidu jednotlivých složek (85,32% pro roztok ethanolu PHGSa83,31% pro roztok ethanolu GLA) a srovnatelné s pozitivní kontrolouVC (84.54%). TheHodnoty CIproPHGS/GLA (1: 5) ~ PHGS/GLA (1:40)Ethanolové řešení bylaCI> 1, označující antagonistické účinky, zatímcoHodnoty CIproPHGS/GLA (40: 1) ~ PHGS/GLA (1: 1)Ethanolové řešení bylaCI <1a všechny míry radikálu DPPH byly výše uvedené85%, označující silnou schopnost vychytávání radikálů DPPH.
ZObrázek 2d, při koncentraci0.4 g/L, míra radikálního úklidu ABTS⁺PHGS/GLA (40: 1) ~ PHGS/GLA (1: 1)Ethanolové řešení byla99.87% ~ 100.13%, které byly vyšší než u jednotlivých složek (97,81% pro roztok ethanolu PHGSa97,96% pro roztok ethanolu GLA) a srovnatelné s pozitivní kontrolouVC (99.92%). TheHodnoty CIproPHGS/GLA (1: 5) ~ PHGS/GLA (1:40)Ethanolové řešení bylaCI> 1, označující antagonistické účinky, zatímcoHodnoty CIproPHGS/GLA (40: 1) ~ PHGS/GLA (1: 1)Ethanolové řešení bylaCI <1, označující silnou schopnost ABTS⁺ radikální vychytávání.
Stručně řečeno, mezi devíti kombinacemiPHGS/GLA, PHGS/GLA (1: 1), PHGS/GLA (5: 1), aPHGS/GLA (10: 1)Roztoky PBS byly vybrány pro následné experimenty buněk kvůli jejich relativně vysoké inhibici aktivity tyrosinázy a silným synergickým účinkům při antioxidaci.
Míra inhibice tyrosinázy:94,37%, 92,93%a 88,06%, respektive.
Míra radikálního úklidu DPPH:89,44%, 88,72%a 88,10%, respektive.
ABTS⁺ Radikální úklidová sazba:100,13%, 100,01%a 99,87%, respektive.
2.3 Účinky PHG, GLA a jejich kombinací na životaschopnost buněk B16F10 a HACAT
Obrázek 3ukazuje účinkyŘešení PHGS DMEM, Řešení GLA DMEM, aRoztok PHGS/GLA DMEMo životaschopnostiB16F10aHacatbuňky.
ZObrázek 3A - C:
PHGSpři koncentracích78.125 ~ 625 UG/ML(Obrázek 3a) aGlapři koncentracích3,125 ~ 25 ug/ml(Obrázek 3b) nevykazoval cytotoxicitu směrem kB16F10 buňky.
PHGS/GLA (1: 1), PHGS/GLA (5: 1), aPHGS/GLA (10: 1)Roztoky DMEM v koncentraci25 ug/mlnevykazoval cytotoxicitu (obrázek 3C).
