Komplexní analýza benzbromaronu: O použití a dávkování, lécích pro speciální populace a preventivních opatřeních
Jul 10, 2023
Benzbromaron je silný urikosurický lék, který podporuje vylučování kyseliny močové inhibicí reabsorpce kyseliny močové v proximálním stočeném tubulu ledviny. Je to běžně používaný lék k léčbě dny a hyperurikemie. Jako lék snižující hladinu kyseliny močové vstoupil do klinických studií v roce 1967 a poprvé byl uveden na trh ve Francii v roce 1976, poté následovalo několik zemí v Asii, Jižní Americe a Evropě a v roce 2000 na domácí půdě. Vzhledem k jeho přesné účinnosti a relativně mírným nežádoucím účinkům benzbromaron je široce používán při léčbě hyperurikémie a dny.

Klikněte na organickou cistanche pro onemocnění ledvin
V Číně „čínské směrnice pro diagnostiku a léčbu hyperurikémie a dny (2019)“ jednoznačně doporučují alopurinol, febuxostat nebo benzbromaron jako lék první volby pro léčbu pacientů s dnou snižující hladinu kyseliny močové (1B); a doporučuje allopurinol Nebo benzbromaron je lékem první volby pro léčbu snižující hladinu kyseliny močové u pacientů s asymptomatickou hyperurikémií. Tento článek představí použití a dávkování benzbromaronu, medikaci pro speciální populace, nežádoucí účinky léků a preventivní opatření založená na domácích doporučeních a literatuře.
Obecné použití a dávkování
Benzbromaron podporuje vylučování kyseliny močové inhibicí renálního proximálního tubulárního urátového transportéru 1 (URAT-1), inhibuje renální tubulární reabsorpci kyseliny močové a je zvláště vhodný pro pacienty s hyperurikémií a dnou se sníženou renální exkrecí kyseliny močové.
Obvykle je počáteční dávka benzbromaronu 25 mg/den perorálně; po 2 až 4 týdnech léčby, pokud hladina kyseliny močové v krvi nedosáhne cílové hodnoty, lze dávku zvýšit na 50 mg/den, přičemž maximální dávka je 100 mg/den, která se má užívat po jídle. Zároveň se podle hodnoty pH moči rozhodněte, zda budete bikarbonát sodný užívat perorálně.
Léky pro speciální populace
Metabolity benzbromaronu se po perorálním podání vylučují hlavně žlučovými cestami a má dobrý účinek na snížení kyseliny močové u pacientů s mírnou až středně těžkou renální insuficiencí, aniž by způsobil akumulaci léčiva a další poškození ledvin. Nízké pH moči (pH moči < 6) je však důležitým důvodem pro tvorbu ledvinových kamenů z kyseliny močové. Benzbromaron podporuje vylučování kyseliny močové, což může vést k výraznému zvýšení koncentrace kyseliny močové v moči a zvýšit riziko tvorby ledvinových kamenů z kyseliny močové. Proto se nedoporučuje u pacientů se zvýšenou syntézou kyseliny močové nebo vysokým rizikem ledvinových kamenů. Ledvinové kameny a CKD4 Pacienti s ~5 stádii jsou kontraindikováni. U pacientů s renální insuficiencí by měla být dávka snížena nebo by měl být prodloužen dávkovací interval a dávka by neměla překročit 0,5 mg/den při eGFR35~49ml/(min·1,73m2).
Benzbromaron je v současnosti považován za hepatotoxický. Pacienti s chronickým onemocněním jater by jej proto měli používat s opatrností a musí být zastaven, když transamináza překročí dvojnásobek normální hodnoty. Kontraindikováno u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.
Bezpečnost a účinnost benzbromaronu u dětí nebyla studována, proto se dětem nedoporučuje; u starších pacientů by měla být dávka snížena. Je kontraindikován u těhotných, možná těhotných a kojících žen.
Nežádoucí účinky léků a preventivní opatření
Nežádoucí účinky benzbromaronu jsou relativně vzácné, včetně nauzey, břišního diskomfortu, ledvinových kamenů, renální koliky a akutní exacerbace dnavé artritidy; lze také pozorovat horečku, vyrážku a dysfunkci jater a ledvin, ale jsou ještě vzácnější.
Mezi nimi je hepatotoxicita benzbromaronu vzácným nežádoucím účinkem, který je klinicky zaměřen a diskutován. V tomto ohledu někteří učenci navrhli opatření k prevenci jaterní toxicity, včetně vyvarování se použití benzbromaronu u pacientů se známým onemocněním jater; použití režimu s nízkou dávkou pro počáteční medikaci; sledování transamináz během léčby; vyhnout se současnému užívání jiných hepatotoxických léků atd.
Benzbromaron může interagovat s některými léky. Jeho účinek na vylučování kyseliny močové může být oslaben antagonismem salicylátu a pyrazinamidu; může zesílit účinek perorálních antikoagulancií, indometacinu, naproxenu atd., přičemž při kombinovaném použití by měla být snížena jejich dávka.
Kromě toho je třeba během léčby benzbromaronem věnovat pozornost pití velkého množství vody, aby se zabránilo výskytu ledvinových kamenů; Po zvládnutí akutních příznaků dnavé artritidy je nutné pravidelně sledovat funkci jater a ledvin a hladinu kyseliny močové v krvi. Pokud se během léčby objeví přetrvávající průjem, je třeba lék okamžitě vysadit; pokud dojde k záchvatům dny, doporučuje se snížit dávkování na polovinu a v případě potřeby užívat kolchicin nebo NSAID.

Benzbromaron je levný a má jednoznačný léčebný účinek, takže má v mé zemi poměrně širokou základnu klinické aplikace. V současné době je výskyt vážného poškození jater benzbromaronem v mé zemi velmi nízký. Během období medikace benzbromaronem je však třeba věnovat pozornost pravidelnému sledování jaterních funkcí a pokud možno se vyvarovat kombinovaného užívání s jinými hepatotoxickými léky. Pokud dojde k abnormálnímu zvýšení transamináz, je třeba zvážit vysazení léku nebo jeho nahrazení.
Jak Cistanche léčí onemocnění ledvin?
Cistanche je tradiční čínský bylinný lék používaný po staletí k léčbě různých zdravotních stavů, včetně onemocnění ledvin. Získává se ze sušených stonků Cistanche deserticola, rostliny pocházející z pouští Číny a Mongolska. Hlavními aktivními složkami cistanche jsou fenylethanoidní glykosidy, echinakosid a akteosid, u kterých bylo zjištěno, že mají příznivé účinky na zdraví ledvin.
Onemocnění ledvin, také známé jako onemocnění ledvin, se týká stavu, kdy ledviny nefungují správně. To může mít za následek hromadění odpadních produktů a toxinů v těle, což vede k různým symptomům a komplikacím. Cistanche může pomoci léčit onemocnění ledvin několika mechanismy.
Za prvé, bylo zjištěno, že cistanche má diuretické vlastnosti, což znamená, že může zvýšit produkci moči a pomáhat odstraňovat odpadní produkty z těla. To může pomoci zmírnit zátěž ledvin a zabránit hromadění toxinů. Podporou diurézy může cistanche také pomoci snížit vysoký krevní tlak, častou komplikaci onemocnění ledvin.
Navíc bylo prokázáno, že cistanche má antioxidační účinky. Oxidační stres, způsobený nerovnováhou mezi produkcí volných radikálů a antioxidační obranou organismu, hraje klíčovou roli v progresi onemocnění ledvin. pomáhají neutralizovat volné radikály a snižovat oxidační stres, čímž chrání ledviny před poškozením. Fenylethanoidní glykosidy nalezené v cistanche byly zvláště účinné při vychytávání volných radikálů a inhibici peroxidace lipidů.

Navíc bylo zjištěno, že cistanche má protizánětlivé účinky. Zánět je dalším klíčovým faktorem ve vývoji a progresi onemocnění ledvin. Protizánětlivé vlastnosti Cistanche pomáhají snižovat produkci prozánětlivých cytokinů a inhibují aktivaci povinných drah zánětu, čímž zmírňují zánět v ledvinách.
Dále bylo prokázáno, že cistanche má imunomodulační účinky. Při onemocnění ledvin může být imunitní systém dysregulován, což vede k nadměrnému zánětu a poškození tkání. Cistanche pomáhá regulovat imunitní odpověď modulací produkce a aktivity imunitních buněk, jako jsou T buňky a makrofágy. Tato imunitní regulace pomáhá snížit zánět a zabránit dalšímu poškození ledvin.
Kromě toho bylo zjištěno, že cistanche zlepšuje funkci ledvin tím, že podporuje regeneraci ledvinových trubic s buňkami. Renální tubulární epiteliální buňky hrají zásadní roli ve filtraci a reabsorpci odpadních produktů a elektrolytů. Při onemocnění ledvin mohou být tyto buňky poškozeny, což vede k poškození funkce ledvin. Schopnost Cistanche podporovat regeneraci těchto buněk pomáhá obnovit správnou funkci ledvin a zlepšit celkové zdraví ledvin.
Kromě těchto přímých účinků na ledviny bylo zjištěno, že cistanche má příznivé účinky na další orgány a systémy v těle. Tento holistický přístup ke zdraví je zvláště důležitý u onemocnění ledvin, protože tento stav často postihuje více orgánů a systémů. Bylo prokázáno, že cistanche má ochranné účinky na játra, srdce a krevní cévy, které jsou běžně postiženy onemocněním ledvin. Podporou zdraví těchto orgánů pomáhá cistanche zlepšit celkovou funkci ledvin a předcházet dalším komplikacím.

Závěrem lze říci, že cistanche je tradiční čínský bylinný lék používaný po staletí k léčbě onemocnění ledvin. Jeho aktivní složky mají močopudné, antioxidační, protizánětlivé, imunomodulační a regenerační účinky, které pomáhají zlepšit funkci ledvin a chránit ledviny před dalším poškozením. cistanche má příznivé účinky na další orgány a systémy, což z něj činí holistický přístup k léčbě onemocnění ledvin.
Reference:
1. Liang Huayu, Wang Yuqin. Pokrok ve výzkumu mechanismu hepatotoxicity benzbromaronu[J]. Journal of Adverse Drug Reactions, 2016, 18(4):286-289. DOI:10.3760/CMA.j.issn.{7}}.2016. 04.009.
2. Společnost endokrinologie, Čínská lékařská asociace. Pokyny pro diagnostiku a léčbu hyperurikémie a dny v Číně (2019)[J]. Chinese Journal of Endocrinology and Metabolism, 2020, 36(1):1-13. DOI:10.3760/CMA.j.issn.1000-6699.2020.01.001.
3. Chinese Medical Association, Chinese Medical Association Clinical Pharmacy Branch, Chinese Medical Association Journal atd. Pokyny pro racionální léčbu dny [J]. Chinese Journal of General Practitioners, 2021, 20(6):631-638. DOI:10.3760 /cma.j.cn114798-20210317-00251.
4. DAzevedo VF, Kos IA, Vargas-Santos AB, et al. Benzbromaron v léčbě dny[J]. Adv Rheumatol. 7. srpna 2019;59(1):37. doi: 10,1186/s42358-019-0080- x. PMID: 31391099.
5. Zhu Nan, Hou Jie, Li Jie a kol. Souhrn závažných nežádoucích účinků léků snižujících hladinu urátů alopurinolu, febuxostatu a benzbromaronu [J]. Průzkum racionálního užívání drog v Číně, 2021, 18(6): 6-9. DOI: 10.3969/j.issn.2096-3327.2021.6.002.






