Průkopník léčby PD L-dopou — Arvid Carlsson, Hornykiewicz, William; Mistr inhibitoru MAO-B, který se dostal z nacistického koncentračního tábora - Joseph Knoll

ali.ma@wecistanche.com

Již více než padesát let je levodopa (L-DOPA) základem léčbyParkinsonovichoroba(PD). I když to nezlepšuje všechny příznakyParkinsonoviChorobaa téměř nevyhnutelné motorické komplikace má tato nedokonalá složka léčiva jedinečnou legendu, ztělesňuje silné a bystré mysli vědců a samozřejmě obtížnost vědy a záhad.

Klikněte na Cistanche a prokyanidin pro Parkinsonovu chorobu

V roce 1913 chemik Marcus Guggenheim izoloval a identifikoval složku (chemicky pojmenovanou D, L-3,4-dihydroxy-L-fenylalanin) z bobů faba, která byla použita pro studie krevního tlaku nebo metabolických drah dopaminu. .

Arvid Carlsson

V roce 1958 švédský vědec Arvid Carlsson objevil, že dopamin může procházet hematoencefalickou bariérou a má nejvyšší koncentraci v bazálních gangliích mozku, zatímco levodopa (L-DOPA, D, L-3, {{4 }}dihydroxy-L-L-izomer fenylalaninu) může zvrátit reserpinem indukovanou depleci intracerebrálního dopaminu a zlepšit motorické funkce u experimentálních zvířat. Od té doby byla objevena role dopaminu jako důležitého přenašeče v centrálním nervovém systému a stal se také předehrou k léčbě Parkinsonovy choroby pomocí L-DOPA. Arvid Carlsson také objevil cestu funkčního propojení mezi substantia nigra a striatem a v roce 2000 mu byla udělena Nobelova cena za fyziologii a medicínu za výzkum signalizace centrálního nervového systému.

Cistancheje účinný při léčběParkinsonova nemoc (PD)

Oleh Hornykiewicz, Rakušanneuropatolog, tam působil po absolvování Vídeňské univerzity v Rakousku. Tento 30-letý chlapec přišel studovat do slavné Hermann Blaschko Laboratory v Oxfordu v Anglii se stipendiem. Profesor Blaschko přemýšlel o problému dopaminu a myslel si, že není pouze prekurzorem norepinefrinu, ale může mít svou vlastní jedinečnou funkci. Profesor Blaschko si tedy zavolal mladého Oleha Hornykiewicze k sobě a dal mu za úkol studovat dopamin. Prostřednictvím výzkumu Oleh Hornykiewicz zjistil, že dopamin má jiný účinek než norepinefrin – účinek snižující krevní tlak. Studie zároveň zjistily, že v mozcích různých zvířat je obsah dopaminu v podstatě stejný jako u norepinefrinu. Všechny indicie potvrzují spekulace profesora Blaschka, že dopamin je neurotransmiter s biologickými účinky.

Oleh Hornykiewicz

Po více než roce studia se Oleh Hornykiewicz vrátil do své vlastní laboratoře na Vídeňské univerzitě, aby pokračoval ve výzkumu dopaminu v mozku. Následně studie zjistily, že reserpin může vyčerpat dopamin v mozku a současně lze klinicky pozorovat vedlejší účinky reserpinu způsobující projevy podobné Parkinsonovi. V této době byla v Science publikována mimořádně klíčová studie. Švédský neurovědec Arvid Carlsson zjistil, že levodopa (prekurzor, který může být v těle metabolizován na dopamin) může procházet hematoencefalickou bariérou a může zvrátit krev Účinek deplece dopaminu v mozku způsobený zploštěním zlepšuje motorické funkce experimentálních zvířat. Z toho si Oleh Hornykiewicz rychle uvědomil, že snížení dopaminu v mozku je pravděpodobně samotnou podstatou Parkinsonovy choroby. Prostřednictvím studie 6 případů Parkinsonovy choroby, 2 případů Huntingtonovy choroby a 17 normálních vzorků mozku prokázal Oleh Hornykiewicz jako první, že obsah dopaminu v nucleus caudate a putamen bazálních ganglií mozku pacientů s Parkinsonova choroba byla významně snížena, zatímco u Huntingtonovy choroby v normálním lidském mozku k žádné takové změně nedochází.

Na základě myšlenky „co chybí, co chybí“ se Oleh Hornykiewicz pokusil léčit pacienty s Parkinsonovou nemocí suplementací dopaminu. Po podání levodopy 20 pacientům s Parkinsonovou chorobou intravenózně došlo k zázračné úlevě od příznaků pacientů.

O skutečnou komerční produkci levodopy se zasloužil americký chemik William Knowles. William Knowles vyrobil katalyzátor, který na konci hydrogenační reakce produkoval téměř 100% čistou levodopu, což umožnilo vyrábět levodopu v průmyslovém měřítku. V roce 1970 byla levodopa vyvinutá společností Roche schválena k uvedení na trh ve Spojených státech, což na desetiletí otevřelo předehru zlatého standardu léčby proti Parkinsonově chorobě.

L-DOPA byla nakonec komerčně vyráběna na základě průzkumu a vývoje dávkovacích režimů a syntetických prostředků. V roce 1970 byla L-DOPA vyvinutá společností Roche schválena FDA a L-DOPA se stala zlatým standardem proproti-ParkinsonoviChorobaterapie na dalších 50 let.

William Knowles

Objev levodopy dal vzniknout dvěma nositelům Nobelovy ceny. Jako uznání jejich velkého přínosu byla Arvidu Carlssonovi udělena Nobelova cena za fyziologii a medicínu v roce 2000 a William Knowles obdržel v roce 2001 Nobelovu cenu za chemii.

Cistanchemá účinky zvyšuje sekreci dopaminu k léčběParkinsonova nemoc (Parkinsonova nemoc)

Poznámka: Tradiční čínská léčivá bylina cistanche (také známá jako „dračí bylina“ a „pouštní ženšen“) roste pouze ve vyprahlých a teplých pouštích. Jako jedna z devíti nesmrtelných bylin obsahuje Cistanche (cistanche tubulosa/cistanche deserticola/pouštně žijící cistanche/cistanche salsa) bohaté účinné složky, jako je echinakosid, akteosid, celkové fenylethanoidní glykosidy, flavonoidy, polysacharidy atd. tyto vzácné účinné složky tvoří cistanche výživná bylina a potravinový materiál pro imunitu člověka, vnitřní orgány, mozkové buňky a neurony atd. Moderní farmakologické studie potvrdily následující účinky cistanche (výhody cistanche): zlepšení imunity; zlepšit sexuální funkci a funkci ledvin; proti únavě; proti stárnutí; zlepšit paměť; antiparkinsonská nemoc; anti-Alzheimerova choroba; antioxidace; snadnost-zácpa; protizánětlivé; podporovat růst kostí, bělení kůže; chránit játra; atd.