Farmakologické účinky a klinické aplikace polygonum capitatum

2 farmakologické aktivity

2.1 Antioxidační aktivita

Oxidační stres může vést k peroxidaci lipidové membrány, ohrožení integrity membrány, způsobujícím buněčnou smrt a přispívání k závažným onemocněním, jako je ateroskleróza, mrtvice, cukrovka, Alzheimerova choroba a rakovina. Studie ukázaly, že flavonoidy a fenolové kyseliny vPolygonum capitatumExtrakty jsou primárními složkami zodpovědnými za jeho antioxidační aktivitu [12].

Liu Zhijun et al. [16] Izolovaných a čištěných 10 sloučenin z celé bylinyPolygonum capitatumPomocí polyamidu, Sephadex lh -20 a chromatografie sloupce silikagelu. Tyto sloučeniny byly identifikovány jako flavonoidy a fenolové kyseliny. Antioxidační kapacita šesti monomerních sloučenin (kyselina gallová, kyselina protokatechecká, ethylester kyseliny galové, kaempferol, quercetin a quercitrin) při úniku tří reaktivních druhů kyslíku (O₂⁻, OH a H₂o₂) byly hodnoceny pomocí tří systémů:

Systém O-Phenanthrolin-Cu²⁺-Ascorbové-H₂o₂,

HR₂O₂-LUMINOL-KARBONÁLNÍ PAFFEROVÝ SYSTÉM (PH 9,5),

Pyrogallol-luminol-karbonátový pufrový systém (pH 10,2).

Výsledky prokázaly, že všech šest sloučenin vykazovalo účinky vychytávání na tři reaktivní druhy kyslíku, i když jejich účinnost se lišila. Například Quercitrin a Kaempferol byly účinnější při úklidu h₂o₂ než ostatní sloučeniny. Všech šest sloučenin obsahovalo orto-diphenol hydroxylové skupiny, což naznačuje, že ortho-diphenol hydroxylová struktura je úzce spojena s jejich antioxidační aktivitou a může ji významně ovlivnit.

Nové doplňky TCM Herb Cistanche pro zdraví prostaty

 

Yan Xinglian et al. [29] použili k extrakci petrolether, methanol a ethylacetátPolygonum capitatuma posoudil jeho antioxidační aktivitu měřením:

Úklid volných radikálů ABTS [(2,2'-azino-bis -3- ethylbenzothiazolin -6- sulfonová kyselina) diammoniová sůl],

Vychytávání volných radikálů DPPH [(1, 1- difenyl -2- picryl-hydrazyl)],

Antioxidační síla snižující železitá (FRAP).

Extrakt z methanolu vykazoval nejsilnější vychytávání volných radikálů a kapacity snižující se snižující Fe³⁺, přičemž jeho celková antioxidační kapacita daleko přesahovala kapacitu pozitivních kontrol BHT (butylovaný hydroxytoluen) a BHA (butylovaný hydroxyanisol). Výsledky naznačily, že antioxidační aktivitaPolygonum capitatumsouvisí s polaritou extrakčního rozpouštědla, s antioxidační kapacitou zvyšující vyšší rozpouštědlo.

Yun Chengyue et al. [30] podobně extrahovánoPolygonum capitatumPoužití rozpouštědel různé polarity (petrolether, chloroform, ethylacetát, n-butanol a voda). Ethylacetátový extrakt vykazoval nejsilnější antioxidační kapacitu, zatímco vodní extrakt vykazoval nejslabší. Tato zjištění jsou v souladu s zjištěními Yan Xinglian et al. [29], potvrzující, že antioxidační aktivitaPolygonum capitatumje ovlivněno extrakčním rozpouštědlem, přičemž rozhodující roli hraje polarita rozpouštědla.

Gong Jinyan et al. [31] studovali účinek srážení ethanolu na antioxidační aktivitu vodního extraktuPolygonum capitatum. Měřením vychytávací schopnosti ABT a DPPH volných radikálů dospěli k závěru, že srážení ethanolu významně zvýšilo antioxidační aktivitu vodního extraktu.

Stručně řečeno, současný výzkum naznačuje, že antioxidační aktivitaPolygonum capitatumsouvisí s polaritou extrakčního rozpouštědla (protože ovlivňuje polaritu extrahovaných sloučenin) a ortho-diphenol hydroxylovou strukturou ve svých sloučeninách. Metody, jako je srážení ethanolu, mohou dále zlepšit jeho antioxidační aktivitu. Je však zapotřebí více výzkumu o antioxidační aktivitě jednotlivých složek vPolygonum capitatum.

 

2.2 Protizánětlivá aktivita

Zánět je zapojen do četných složitých onemocnění a poruch, včetně autoimunitních onemocnění, metabolických syndromů, neurodegenerativních onemocnění, rakoviny a kardiovaskulárních onemocnění. Studie to prokázalyPolygonum capitatumExtrakty mají protizánětlivou aktivitu. Mezi primární mechanismy identifikované ve stávajícím výzkumu patří inhibice uvolňování zánětlivých faktorů prostřednictvím dráhy jaderného faktoru-KB (NF-KB), regulace hladin p38mapk, b-buněk lymfomu -2 (Bcl -2) a Bcl -2- protein (Bax) a ovlivňující a ovlivnění a ovlivnění inhibitoru a ovlivnění inhibitoru a opíracího prvku a opíracího a ovlivnění a ovlivnění inhibitoru a ovlivnění inhibitoru a ovlivňování a ovlivnění a ovlivnění a ovlivňujících a ovlivňujících a ovlivňujících a ovlivněných a ovlivněných a ovlivnění a ovlivnění phoshorlingu a ovlivnění a ovlivnění a ovlivnění a ovlivnění a ovlivnění Kappa B Alpha (IκB), NF-KB P65, P38MAPK a ERK1/2, jakož i jadernou translokaci NF-KB P65 a P-P38MAPK.

Například Xu Dan [32], s použitím farmakologických a farmakochemických metod, stanovil model zánětlivého poškození v buňkách mononukleárního makrofága RAW264.7 indukovaných lipopolysacharidem (LPS). Protizánětlivá aktivita různýchPolygonum capitatumSérové ​​přípravky s vodou extrakcí byly hodnoceny na základě uvolňování oxidu dusnatého (NO) a faktoru nekrózy nádoru alfa (TNF-). Tyto přípravy zahrnovaly:

PCAWES (sérum obsahující vodní extrakt z ethanoluPolygonum capitatum),

PCAPWES (sérum obsahující ethanol-precipitovanou sraženinu vodního extraktu) a

PCWES (sérum obsahující vodní extrakt).

Všechny sérové ​​přípravky inhibovaly uvolňování zánětlivých faktorů do různých stupňů. Skupina PCAWES vykazovala nejsilnější protizánětlivou aktivitu a významně inhibovala uvolňování NO, TNF- a Interleukin -6 (il -6). Ukázalo se, že mechanismus zahrnuje potlačení uvolnění NO, TNF- a IL -6, redukce iNOS, TNF- a IL -6 mRNA a sníženou expresi proteinu P-IκB v signální dráze NF-KB. Nebyl však významný dopad na expresi proteinu P-P38 v dráze MAPK. Aktivní složky v séru odpovědné za protizánětlivé účinky byly primárně endogenní molekuly a specifické protizánětlivé složky vPolygonum capitatumZůstává být identifikován.

Zhang et al. [33] studovali účinky quercetinu, součástiPolygonum capitatum, na žaludeční zánět související s Helicobacter pylori. Pomocí myšího modelu infekce H. pylori byly experimentální myši rozděleny do tří skupin:

Kontrolní skupina (zdravé myši, CG),

Modelová skupina (myši infikované H. pylori, mg),

Skupina quercetinu (myši infikované H. pylori ošetřené quercetinem, QG).

Výsledky ukázaly, že ošetření quercetinu ve skupině QG snížilo hladiny p38mapk a bax a zároveň zvyšovalo hladiny Bcl -2 (p <0. 05). Tato regulace rovnováhy mezi proliferací žaludečních buněk a apoptózou pomohla zabránit gastritidě. Zjištění naznačují, že quercetin vPolygonum capitatummůže zabránit zánětu žaludku a apoptózy související s H. pylori modulací hladin p38mapk, bcl -2 a Bax.

Mezitím Song et al. [34] použili síťovou farmakologii k predikci mechanismů, kterýmiPolygonum capitatumOvlivňuje gastritidu související s Helicobacter pylori (HAG). Studie to ukázalaPolygonum capitatumVyvíjí své účinky ovlivňováním fosforylace IκB, NF-KB P65, P38MAPK a ERK1/2, jakož i jaderné translokace NF-KB P65 a P-P38MAPK. Tato zjištění byla validována prostřednictvím experimentů in vivo a in vitro, což prokazuje, žePolygonum capitatummůže jednat podle více cílů a cest a hrát klíčovou roli při léčbě HAG.

2.3 Antibakteriální aktivita

Polygonum capitatumvykazuje širokou antibakteriální aktivitu, účinně inhibuje a zabíjí různé bakterie a houby, včetněStaphylococcus aureus, Helicobacter pylori(HP),Escherichia coli, Neisseria Gonorrhoeae, Klebsiella pneumoniae, aProteus mirabilis.

Liao et al. [35] provedli antibakteriální testy na extraktech a komponentáchPolygonum capitatum. Výsledky odhalily, že taniny a flavonoidy vPolygonum capitatumúčinně inhiboval růstE. coli, K. pneumoniae, aS. aureus. Yun Chengyue et al. [36] to zjistiliPolygonum capitatumvykazoval pozoruhodnou antibakteriální aktivitu s dobrými inhibičními účinky naS. aureusaE. colipři koncentraci 20 mg/ml.

Někteří vědci také studovali antibakteriální aktivitu jednotlivých složek vPolygonum capitatum. Zhang Liyan a kol. [37] použili metodu diskové diskové citlivosti k prozkoumání aktivních složek odpovědných za anti-Neisseria Gonorrhoeaeaktivita vPolygonum capitatumextrakty. Výsledky naznačily, že tri-galloyl-glukóza může být primární antibakteriální látka. Liu Yuxin et al. [38], s použitím difúzních a mikrodilučních metod, zjistili, že kromě kyseliny galové jsou další antibakteriální složky přítomny v jiných antibakteriálních složkáchPolygonum capitatumextrakty.

Další studie prozkoumaly antibakteriální mechanismyPolygonum capitatum. Zhang Shu et al. [39] zkoumal jeho anti-H. Pylorimechanismus s použitím dvourozměrné gelové elektroforézy a PCR v reálném čase k vyhodnocení účinkůPolygonum capitatumnaH. PyloriExprese proteinu a genu. Výsledky ukázaly, že hladiny exprese kata, TSAA a TAGD genů v experimentální skupině byly významně downregulovány o 1,52, 2,94 a 3,65krát, v tomto pořadí, ve srovnání s kontrolní skupinou. To ukazuje, že antibakteriální mechanismusPolygonum capitatumprotiH. Pylorizahrnuje narušení jeho antioxidačního systému, snižování jeho přežití in vitro a potenciálně slouží jako klíčový terapeutický cíl ke snížení patogenityH. Pylori.

2.4 Antidiabetická aktivita

Výzkum ukázal, že lignany a flavonoidyPolygonum capitatumjsou primární složky zodpovědné za jeho antidiabetické účinky. Mechanismus souvisí s regulací peroxisomového proliferátoru aktivovaného receptoru-alfa (PPAR-), glukózového transportéru typu 4 (GLUT4) a 5- AMP aktivované protein kinázy (AMPK).

Tong Nansen et al. [40] studovali antidiabetický mechanismusPolygonum capitatumPoužití buněk HEPG2 s lidskou rakovinou jater. Extrakt významně podporoval absorpci glukózy pomocí HEPG2 buněk a upregulované expresi genu PPAR- a GLUT4, jakož i inhibici aktivity -glukosidázy.

Li Yaya a kol. [41] prováděné in vitro a in vivo studie o antidiabetickém mechanismuPolygonum capitatum. Použitím buněk HEPG2 a diabetických myší DB/DB typu 2 jako modelů jejich výsledky naznačily, že extrakt významně podporoval absorpci glukózy v buňkách HepG2 a upregulované expresi genu PPAR- a GLUT4. In vivo extrakt snížil tělesnou hmotnost, hladinu glukózy v krvi a zlepšil toleranci glukózy u myší DB/DB. Rovněž zvýšila expresi AMPK a GLUT4 v játrech. Další analýza identifikovala myricetin, kaempferol a quercetin jako aktivní sloučeniny, které dosahují antidiabetických účinků prostřednictvím inhibice -glukosidázy. Kromě toho lignany jako (+)-isolariciresinol, (-)-arctigenin a (+) -5 '-methoxy-isolaricinol -9- o - - d-xylopyranoside in in in inPolygonum capitatumbyly potvrzeny, aby vykazovaly významnou antidiabetickou aktivitu [23].Polygonum capitatumBylo také zjištěno, že zlepšuje inzulínovou rezistenci u DB/DB myší, což zvyšuje absorpci glukózy v jaterních tkáních upregulací exprese genu AMPK a GLUT4 [42].

 

2.5 Antipyretická a analgetická aktivita

Polygonum capitatumvykazuje pozoruhodné antipyretické a analgetické účinky. Studie o králících ukázaly, že jeho vodní extrakt snížil horečky vyvolané intravenózní injekcíSalmonella TyphiaSalmonella paratyphi. Analgetické testy na myších odhalily, že extrakty vody i ethanolu zPolygonum capitatumvytvořil významnou úlevu od bolesti [43-44].

 

2.6 Aktivita snižující lipidy

Mechanismus snižování lipidůPolygonum capitatumprimárně zahrnuje jeho účinky na lidský fosfoinositid 3- kináza (PI3K)/proteinová kináza B (Akt)/NF-KB signální dráha. Studie ukázaly, že flavonoidy vPolygonum capitatumZlepšete hladinu lipidů v krvi u modelů s vysokým obsahem tuku a aterosklerotických potkanů ​​a zároveň chrání játra. U aterosklerotických potkanů,Polygonum capitatumSnížené hladiny lipidů v krvi, zánětlivé faktory, viskozita krve, hematokrit a hladiny aktivního faktoru vaskulárního. Snižovala také hladiny PI3K-P110, PI3K-P85, AKT a NF-KB-P65 v aortální tkáni [45].

 

2.7 Protinádorová aktivita

Výzkum to ukázalPolygonum capitatumExtrakty a aktivní složky, jako je Davidin, vykazují významnou účinnost při inhibici proliferace buněk rakoviny jater. Například studie Hoopera a Neish et al. [46-47] odhalilo, že ethanolové extrakty zPolygonum capitatuma složky, jako je Davidin, vykazují inhibiční účinky na proliferaci buněk rakoviny jater. Kromě toho Chiyu et al. [48] ​​identifikovali sloučeninu FR429 zPolygonum capitatumextrakty, u nichž bylo zjištěno, že potlačuje růst buněk rakoviny jater, což naznačuje, žePolygonum capitatumExtrakty mohou mít protirakovinovou aktivitu.

 

3 klinické aplikace

3.1 Tradiční a etnické použitíPolygonum capitatum

Jako charakteristický bylinkový lék v provincii Guizhou,Polygonum capitatumje v medicíně Miao známý jako „DLOB DONGD XOK“ a po staletí se široce používá v tradiční a etnické medicíně. Záznamy o tradiční medicíně popisují jeho aplikace při léčbě infekcí močových cest, močových kamenů, traumatických zranění, pyelonefritidy, úplavici, hematurie, cystitidy, revmatismu, plenkové vyrážce, impetigo, bolách a ascariasis.

Například:

TheKvalitní standardy pro čínské a etnické léčivé materiály v provincii GuizhouPopisuje to jako má hořkou, štiplavou chuť a chladicí povahu. Je spojena s meridiány ledvin a močového měchýře a používá se k léčbě úplaty, cystitidy, pyelonefritidy, prostatitidy, močových kamenů, zánětu pánve, revmatické bolesti, traumatické zranění a ekzému.

TheČínské léčivé byliny YunnanZaznamenává své primární funkce jako zúčtování tepla, podpora diurézy a uvolňování Strangurie.

TheGuangxi léčivé záznamyPopisuje jeho použití pro rozptýlení tlumitosti větru a zmírnění bolesti způsobené krevní stázi.

TheVýzkum a vývoj medicíny Miao v Guizhouzdůrazňuje jeho použití pro cystitidu, nefritidu, močové kameny, traumatická zranění a jako diuretikum pro úlevu od Strangurie.

Kromě tohoPolygonum capitatumse často používá buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými čínskými bylinkami k léčbě různých onemocnění. Jeho kombinace a použití jsou podrobně popsányTabulka 5.

 

 

Shrnutí

Polygonum capitatum, tradiční bylina široce používaná v etnické medicíně, vykazuje rozmanité farmakologické účinky, včetně antioxidantů, protizánětlivých, antibakteriálních, antidiabetických, antipyretických, analgetických, lipidových a protirakovinových aktivit. Jeho aktivní sloučeniny, jako jsou flavonoidy, lignany, taniny a Davidin, přispívají k těmto účinkům prostřednictvím mechanismů, jako je regulace signálních drah (např. NF-KB, MAPKS, PPAR-) a inhibice škodlivých faktorů. Klinicky se tradičně používá k léčbě infekcí močových cest, zánětu ledvin, úplavici, revmatismu a traumatických zranění, což odráží jeho význam jak v moderním výzkumu, tak v tradičních praktikách.