Extrakce přírodních produktů: Nová hybná síla pro rozvoj biofarmaceutického průmyslu

Extrakce složek přírodních produktů hraje v oblasti biofarmaceutik velmi důležitou roli.

Kliknutím zobrazíte extrakt z cistanche tubulosa

Například Tu Youyou, hlavní vědec Čínské akademie čínských lékařských věd, nositel „Medaile republiky“ a první čínský nositel Nobelovy ceny za fyziologii a medicínu, nová antimalarika artemisinin a dihydroartemisinin vytvořená ona a její tým zachránili svět. Zejména životy milionů lidí v rozvojových zemích. Jeho klíčová složka, artemisinin, je bezbarvý jehličkovitý krystal seskviterpenových laktonů s peroxyskupinami extrahovaný ze stonků a listů složeného květenství Artemisia annua.

Dalším příkladem jsou tablety Chuanxinlian, lék na nachlazení, se kterým se často setkáváme v každodenním životě. Hlavní složkou Andrographis paniculata je hořce chutnající diterpen-laktonová sloučenina heliotropního typu izolovaná z léčivé rostliny Andrographis paniculata.

Historicky hrály přírodní produkty klíčovou roli při objevování léků, včetně rakoviny a infekčních onemocnění, kardiovaskulárních onemocnění (např. statiny) a roztroušené sklerózy (např. fingolimod), a byly dlouhou dobu základem boje proti infekčním nemocem Hlavním zdrojem léky, zejména antibiotika.

Extrakce přírodního produktu

Takzvaná extrakce přírodních produktů se týká především použití principů a metod chemického inženýrství k extrakci, separaci a čištění chemických látek, které tvoří organismy.

Společné zdroje ingrediencí v přírodních léčivech

Při výzkumu a vývoji inovativních léčiv na bázi přírodních produktů jsou hlavními zdroji složek biologické sekundární metabolity izolované ze zvířat, rostlin, mořských organismů a mikroorganismů a také biologicky endogenní fyziologicky aktivní sloučeniny.

Jedinečné vlastnosti z něj dělají zdroj moderní medicíny

Přírodní léčiva mají obecně relativně nízký obsah v přírodě, složité struktury, poměrně obtížnou syntézu a určité potíže při hromadné výrobě. Obecně však mají strukturní rozmanitost a složitost, vysoce selektivní a specifické farmakologické aktivity a nové mechanismy účinku.

V moderní medicíně je objev mnoha účinných látek nebo jejich prekurzorů odvozen od přírodních produktů.

Například výše zmíněná antimalarika artemisinin, andrografolid a mochyňový krém (také známý jako „chinin“), protirakovinné léky paklitaxel, kamptotecin, maytansin, protizánětlivé léky berberin, ochrana jater Léky silymarin, Schisandra, antihypertenzivum reserpin, antikoncepční lék trichosanthes, antibiotika penicilin a tetracyklin získaná z mikroorganismů aj.

Široký prostor pro rozvoj trhu

Přírodní medicína je zdrojem výzkumu nových léků. Globální trh přírodní medicíny je ve fázi rozmachu a má velký potenciál růstu. V širokém slova smyslu se přírodní medicína týká především jednotlivých nebo více složek pocházejících ze zvířat, rostlin a dalších organismů s jasnými terapeutickými účinky. Většinu tvoří drogy a rostlinné zdroje. V současnosti nebylo vyvinuto, využíváno a studováno více než 10 procent z 250000 vyšších rostlin na světě, ale byly vyrobeny více než 4000 druhy rostlinných léčiv, celková výstupní hodnota v řádu desítek miliard dolarů. Odhaduje se, že do roku 2050 budou nejběžněji používaná rostlinná léčiva na světě Existuje 6000 druhů přírodních léčiv a existuje široký prostor pro vývoj přírodních léčiv.

Podle statistik bylo za poslední 40 roky globálně schváleno celkem 1 881 nových léků, z nichž asi 23,5 procent pochází z přírodních produktů a jejich derivátů, včetně 71 přírodních produktů, což představuje 3,8 procenta; 14 rostlinných drog, což představuje 0,8 procenta; Existuje 356 derivátů přírodních produktů, což představuje 18,9 procenta.

Technologický rozvoj vytváří nové příležitosti

Objevování léků založené na přírodních produktech však stále čelí výzvám, jako jsou technické překážky ve screeningu, separaci, charakterizaci a optimalizaci, což také vedlo k postupnému slábnutí nadšení farmaceutického průmyslu pro přírodní produkty od 90. let 20. století. V posledních letech, s neustálým rozvojem vědy a techniky, včetně analytických nástrojů, genomové těžby a inženýrských strategií a pokroků v mikrobiální kultuře, byly vytvořeny nové příležitosti pro studium přírodních produktů ve farmacii.

Klasický výzkum léčiv založený na přírodních produktech začíná screeningem „surových“ extraktů za účelem identifikace bioaktivních „horkých“ extraktů, které se pak dále frakcionují, aby se izolovaly aktivní přírodní léčiva. Separace řízená bioaktivitou je pracný proces s mnoha omezeními, ale pokročilé analytické techniky mohou některé z těchto problémů řešit pomocí různých strategií a technik.

Například za účelem vytvoření knihoven kompatibilních s vysoce výkonným proséváním lze extrakty surové ropy předfrakcionovat na podfrakce, které jsou vhodnější pro automatizované systémy manipulace s kapalinami. Kromě toho mohou být frakcionační metody upraveny tak, že subfrakce přednostně obsahují sloučeniny s vlastnostmi podobnými léčivu (typicky středně hydrofilní). Tento přístup zvyšuje počet hitů a umožňuje efektivnější sledování slibných hitů ve srovnání s použitím surových extraktů.

Proto léky z přírodních produktů zůstávají důležitým zdrojem pro objevování lešení s vysokou strukturální diverzitou a různorodou bioaktivitou, které lze přímo vyvinout nebo sloužit jako výchozí bod pro optimalizaci nových léků. Zatímco vývoj léků je obecně i nadále zpochybňován vysokou mírou opotřebení, přírodní produkty čelí dalším překážkám kvůli problémům, jako je dostupnost, udržitelné dodávky a omezení duševního vlastnictví. Pokroky ve vědě a technologii však poskytují pevný základ pro objevování léků na bázi přírodních produktů, aby i nadále významně přispívaly k lidskému zdraví a dlouhověkosti.